Левоцетиризин: съвременни аспекти на приложение при алергични заболявания от гледна точка на доказателствената медицина

Разработването на стратегии за терапевтични интервенции при редица алергични заболявания е исторически свързано с идентифицирането на ролята на хистамина в механизма на развитие на основните симптоми на алергия.

Разработването на стратегии за терапевтични интервенции при редица алергични заболявания е исторически свързано с идентифицирането на ролята на хистамина в механизма на развитие на основните симптоми на алергия. Има различни подходи за потискане на активността на хистамина в организма. Например, кортикостероиди, циклоспорин А, пувотерапия потискат освобождаването на хистамин от мастоцитите; блокери на хистаминови рецептори, антилевкотриенови лекарства, доксепин предотвратяват действието на хистамин върху прицелните клетки.

Търсенето на лекарства с антихистаминов ефект, започнало през 40-те години на XX век, продължава и до днес, а изследователският интерес е насочен към многофункционалните характеристики на лекарства от ново поколение, които съчетават антихистаминова, противоалергична и противовъзпалителна активност.

Хистаминът има широк спектър на биологична активност и действа чрез активиране на клетъчни повърхностни рецептори, съчетани с G-протеини (GPCR, от английски - G-протеин, свързан рецептор). Тези молекулярни структури са организирани под формата на серпентин-подобен протеин, който се извива седем пъти през клетъчната мембрана. Външната част на лентата служи като "антена", която улавя химични сигнали, които отиват към клетката, докато вътрешната част задейства клетъчен отговор, започвайки с активирането на G-протеина. За разлика от други видове рецептори на повърхностни клетки, GPCR е универсален. Те също така свързват невротрансмитери, само няколко пъти по-големи от масата на въглеродния атом, и по-големи протеини.

GPCR участват в почти всички жизненоважни процеси в организма. Лекарствата, които са насочени към GPCR, или се свързват с активното място, имитирайки действието на сигнална молекула, или блокирайки активното място, блокирайки достъпа на тази молекула до него.

От всички известни в момента четири вида хистаминови рецептори (Н1, Н2, Н3, Н4 рецептори), принадлежащи към групата GPCR, Н1 рецепторите представляват особен интерес за алергологията. Именно Н1 рецепторите преобладават в кожата и върху гладкомускулните клетки, които са отговорни за развитието на ранната и късната (забавена) фаза на алергичния отговор..

Дешифрирането на механизмите на взаимодействие на лекарствата с хистаминовите рецептори позволи да се изяснят терминологичните формулировки по отношение на антихистамините и да се определят като „обратни агонисти“. Обратните агонисти на Н1-хистаминовите рецептори са патогенетично оправдани средства за лечение на повечето алергични заболявания..

Този преглед на левоцетиризин ще използва познатите термини („антагонист на хистамин Н1“) заедно с настоящата интерпретация на лекарството като „обратен агонист“.

Повечето Н1-антихистамини са вещества, които извършват основното фармакологично действие поради активни метаболити, образувани след поредица от трансформации на основното лекарство. В тази връзка новите лекарства, получени на базата на фармакологично активни метаболити, имат неоспоримо предимство: цялото лекарство в този случай е активен принцип, лишен от много странични ефекти на своя предшественик [1].

Цетиризинът е първият антихистамин от второто поколение (всички неседативни антихистамини принадлежат към второто поколение), който претърпява много малко метаболизъм. Лекарство с доказана ефикасност и безопасност, в момента се използва широко за лечение и профилактика на алергични заболявания при възрастни и деца [2]. От 2005 г. на руския фармацевтичен пазар присъства левовъртящият оптичен изомер на цетиризин, селективен обратен агонист на Н1 рецепторите - левоцетиризин (Ksizal) под формата на таблетки, а от 2008 г. - под формата на капки.

Фармакодинамиката и фармакокинетиката на левоцетиризин са добре проучени [3, 4].

Левоцетиризин се абсорбира бързо в червата, достигайки максималната си плазмена концентрация 0,5–1 часа след приложението. Бионаличността на лекарството е близо 100%, което означава, че лекарството почти напълно навлиза в системната циркулация (около 100% спрямо първоначалната доза на лекарството). От червата левоцетиризинът се транспортира до черния дроб и оттам попада в кръвта. Тъй като левоцетиризин е краен метаболит, той не претърпява чернодробен метаболизъм, за да стане активен. Левоцетиризин не взаимодейства с чернодробния цитохром Р450, поради което няма конкурентни лекарствени взаимодействия. Това дава възможност да се комбинира с антибиотици, противогъбични и други лекарства и да се използва при пациенти с чернодробна патология. Левоцетиризин няма кардиотоксичен ефект.

Поради ниския обем на разпределение (0,4 l / kg), лекарството се намира в тъканите само там, където е необходимо, а именно в клетъчната мембрана, и не прониква в клетката. Левоцетиризин се екскретира в урината непроменен с 86% и изпражненията - 13%. Горните параметри показват оптималния фармакокинетичен профил на левоцетиризин [5, 6].

Селективност

Отличителна черта на антихистамините от второ поколение е техният афинитет към хистаминовите рецептори и селективността на потискане на тяхната активност. При алергична реакция чрез H1-хистаминови рецептори, такива патофизиологични и клинични ефекти като сърбеж, вазодилатация, ексудация, еритем, хиперемия, стимулиране на рецептори за кашлица и вагусни аферентни влакна, хистаминова секреция, експресия на молекули на междуклетъчни рецептори на адхезия и чрез H4 производство на цитокини, ейкозаноиди, хемотаксис на левкоцити и дендритни клетки [6].

H1 рецепторът присъства на клетъчните мембрани в две конформации - активна и неактивна, между които обикновено се поддържа равновесие (фиг. A, B, C).

Дори при липса на хистамин, рецепторът проявява базална активност („конститутивна рецепторна активност“ - Фигура А). Хистаминът, свързващ се с рецептора, го "фиксира" под формата на активна конформация; активната конформация започва да преобладава над неактивната (Фигура Б). Всички успокоителни и неседатиращи хистаминови блокери, които са обратни агонисти, "фиксират" рецептора в неактивна форма (фиг., С). Следователно те могат да намалят основната активност на рецептора, независимо дали освобождаването на хистамин в междуклетъчното пространство в момента е увеличено или не. В резултат на базална и хистамин-стимулирана активност на Н1 рецептора се повишава активността на вътреклетъчния транскрипционен фактор на редица провъзпалителни цитокини и адхезионни молекули (ядрен фактор NF-kB). По този начин хистаминът взаимодейства с хистаминовия рецептор тип I повишава активността на NF-kB фактора с 8 пъти, а антихистамините намаляват основната активност на NF-kB фактора и блокират реакцията при контакт с хистамин [1, 8].

Степента, в която равновесието се измества към неактивната конформация, зависи от естеството на обратния агонист. Колкото по-висок е афинитетът на Н1 антихистамините към Н1 рецептора, толкова по-изразен е техният инхибиторен ефект върху зависимото от NF-kB активиране образуване на провъзпалителни медиатори и върху клиничните прояви, свързани с тях..

Друга важна характеристика на взаимодействието на обратен агонист с рецептор е заетостта на рецептора. На 4 и 24 часа след прием на левоцетиризин заетостта е била 90% и 57%, за фексофенадин - 95% и 24%, за деслоратадин - 71% и 43%. Най-високата заетост на рецепторите осигурява най-добрия терапевтичен ефект [1].

Селективността на левоцетиризин за Н1-хистаминови рецептори е два пъти по-висока от тази на цетиризин и 600 пъти по-висока от тази за други рецептори и йонни канали, които са структурно сходни (Н2-, Н3-, алфа- и бета-адренергични рецептори, 5 -HT1A и 5-HT2, допамин D2, аденозин А1 и мускаринови рецептори) и следователно неговият антихолинергичен и антисеротонинов ефект е сведен до минимум [7].

Изразената способност на левоцетиризин да инхибира спонтанната и стимулирана от хистамин активност на NF-kB обяснява неговия инхибиторен ефект върху секрецията на медиатори на алергично възпаление [9, 10, 11]. Това обяснява терапевтичния ефект - намаляване на назалната конгестия, благоприятен ефект върху хода на бронхиална астма, сърбящи дерматози, уртикария и др. [12, 13, 14].

Левоцетиризин във фармакотерапевтични програми за алергичен ринит и конюнктивит

Антихистамините се препоръчват като лекарства от първа линия при пациенти с алергичен ринит [15]. Те се предписват, за да се спре ефектът на хистамин, който провокира основните симптоми на заболяването: сърбеж, кихане и ринорея. Проведени са много клинични изпитвания на антихистамини, където е отбелязан техният подчертан положителен ефект върху тежестта на ринита и качеството на живот на пациентите [16]. През последните няколко години контролираните проучвания на левоцетиризин потвърдиха високия терапевтичен ефект и безопасността на това лекарство [17, 18].

Курсовете на лечение при възрастни и деца с алергичен ринит продължиха 2, 4, 8 седмици и 6 месеца. Всички проучвания показват значително намаляване на интензивността на симптомите на възпаление както в горните, така и в долните дихателни пътища в сравнение с плацебо групата. Курсът на лечение с левоцетиризин, в допълнение към основния антихистаминов ефект, има благоприятен ефект върху общото състояние и благосъстоянието на пациентите: емоционален статус, синдром на болката и физическа активност, които продължават дори след прекратяване на лечението [19].

Клиничната ефективност на левоцетиризин е доказана при пациенти с целогодишен и сезонен ринит [20, 21]. В открито многоцентрово проучване, включващо 397 общопрактикуващи лекари от Белгия и 1290 пациенти със сезонен алергичен ринит (SAD), които са дошли на лекар за консултация с оплаквания относно неефективността на предишната антихистаминова терапия или странични ефекти от такава терапия, лечение с левоцетиризин 5 mg веднъж дневно 4 седмици демонстрираха ползите от предписаното лечение [22].

С появата на нова класификация на ринита (периодичен и персистиращ), проучването на оптималните дози, ефекта върху очните симптоми и оценката на качеството на живот на фона на фармакотерапията при тези групи пациенти продължи [23, 24]. Такива проучвания включват XPERT (изпитване за персистиращ ринит Xyzal®), което е проведено в 5 европейски държави: Белгия, Франция, Германия, Италия, Испания и включва 551 пациенти с персистиращ алергичен ринит, сенсибилизиран към тревен прашец и домашен прах. Пациентите бяха рандомизирани в две групи: 273 получиха плацебо, 278 - левоцетиризин. Установено е, че левоцетиризин има висока клинична ефективност, подобрява качеството на живот и намалява разходите за дългосрочно лечение на персистиращ алергичен ринит [25].

Левоцетиризин в доза от 5 mg демонстрира висока ефективност и безопасност при лечението на пациенти с персистиращ алергичен ринит по отношение на всички симптоми на това заболяване, включително назални и очни симптоми, с добра толерантност към лечението [23, 26].

Терапевтичният ефект на антихистаминовия левоцетиризин (Ksizal) при пациенти с персистиращ алергичен ринит не само върху назалните, но и върху очните симптоми е потвърден в руско многоцентрово отворено несравнително проучване [27].

Левоцетиризин значително потиска проявите на алергия при пациенти с различен спектър на сенсибилизация (алергия към акари от домашен прах, полени), а в сравнителни проучвания с други антихистамини показва редица предимства [28]..

В двойно-сляпо, кръстосано проучване, 39 пациенти с алергия към акари от домашен прах са били предизвикани с алергена, след което пациентите са получавали 5 mg левоцетиризин, или 10 mg лоратадин, или плацебо. Значително подобрение е отбелязано при 83,8% от пациентите, получаващи левоцетиризин, и при 66,7% от пациентите, получаващи лоратадин [29, 30].

При контролиран контакт на пациенти с алерген (прашец на трева) беше показано, че левоцетиризин и фексофенадин имат едно и също време на начало на действие - 1 час след приложението и двете лекарства са значително по-ефективни от плацебо. 24 часа след приема на лекарството е налице значителна разлика в ефективността на лекарствата, което показва по-голяма продължителност на действие на левоцетиризин в сравнение с фексофенадин [29].

При сравняване на бързината и продължителността на действие на левоцетиризин и деслоратадин в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, 373 пациенти с алергия към прашец на амброзия са получавали левоцетиризин 5 mg на ден или деслоратадин 5 mg на ден или плацебо и са били наблюдавани в продължение на 2 дни контролирана експозиция на полени амброзия. Самооценката на симптомите се извършваше на всеки половин час. Средното време за започване на действие е 3 часа за деслоратадин, докато за левоцетиризин - 1 час. И двете лекарства са по-ефективни от плацебо, а левоцетиризин е по-ефективен от деслоратадин за облекчаване на симптомите на алергичен риноконюнктивит [31, 32].

И двете лекарства също значително намаляват назалната конгестия и през първия ден на приложение този ефект е по-изразен за левоцетиризин, отколкото за деслоратадин. 24 часа след приема на първата доза от лекарството, тежестта на симптомите е била значително по-ниска в групата на левоцетиризин, което показва по-голяма продължителност на лекарственото действие в сравнение с деслоратадин.

Във всички проучвания при пациенти с ринит е доказана безопасността на употребата на левоцетиризин: дългосрочното проследяване в продължение на 6 месеца не разкрива сериозни странични и нежелани ефекти [33]. Безопасността и ефикасността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да се предписват дори на малки деца [34].

За разлика от анализа на клиничната ефикасност и безопасност на левоцетиризин, фармакоекономическите аспекти се обсъждат по-рядко в литературата. Едно двойно-сляпо, плацебо-контролирано дългосрочно проучване установи рентабилността на лечението с левоцетиризин при пациенти с персистиращ алергичен ринит [15].

По този начин може да се отбележи, че нивото на препоръките за използване на левоцетиризин при лечението на пациенти с алергичен ринит може да бъде отнесено към категория А, тъй като те се основават на голям брой рандомизирани, двойно-слепи, плацебо контролирани клинични проучвания [15, 19]. Високата ефективност на употребата на лекарството в стандартни терапевтични дози (5 mg веднъж дневно) е установена при различни възрастови групи, включително деца в предучилищна и училищна възраст и възрастни хора. Дългосрочните наблюдения (в рамките на шест месеца от лечението, 26 седмици или повече), достатъчен брой пациенти (размери на пробите над 300-500 души) показват, че дългосрочната (години) терапия с левоцетиризин е безопасна [15, 23, 25, 34].

Назална хиперреактивност и неспецифични тригери

Неспецифичната назална хиперреактивност е важен симптом на алергичен и неалергичен ринит [15]. Характеризира се с повишена назална реакция на нормални дразнители и се проявява чрез кихане, запушване на носа и отделяне, което се случва единично или в комбинация помежду си. Явлението назална хиперреактивност е тясно свързано с активността на възпалението. Левоцетиризиновите препарати са способни да повлияят на NF-kB зависимото от активирането формиране на провъзпалителни медиатори. От тези позиции Ksizal може да се разглежда като реален кандидат за ефективно противовъзпалително лекарство [1, 15]. Противовъзпалителната активност на Xizal може да се прецени по неговата способност надеждно (стр

Н. Г. Астафиева, доктор по медицина, професор
И. В. Гамова, кандидат на медицинските науки, доцент
Е. Н. Удовиченко, кандидат на медицинските науки
И. А. Перфилова

SSMU тях. В. И. Разумовски, Саратов

Кое е по-добре: Левоцетиризин или Цетиризин

Левоцетиризин

Цетиризин

Въз основа на данни от изследвания, цетиризин е по-добър от левоцетиризин. Затова ви съветваме да го изберете.

Но не забравяйте, че тези лекарства имат различни активни съставки. Затова не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар. Някои от тях може да не работят за вашата терапия..

Сравнение на ефективността на левоцетиризин и цетиризин

Левоцетиризин е по-ефективен от цетиризин, което означава, че способността на лекарството да има максимално възможния ефект е различна.

Например, ако терапевтичният ефект на левоцетиризин е по-изразен, тогава цетиризин не може да постигне този ефект дори в големи дози..

Също така, скоростта на терапията е показател за скоростта на терапевтичното действие на левоцетиризин и цетиризин, също различна, както и бионаличността - количеството на лекарственото вещество, достигащо мястото на неговото действие в организма. Колкото по-висока е бионаличността, толкова по-малко тя ще бъде загубена, когато се абсорбира и използва от тялото..

Сравнение на безопасността на левоцетиризин и цетиризин

Безопасността на лекарството включва много фактори..

Освен това, в Levocetirizine, той е доста подобен на Cetirizine. Важно е къде лекарството се метаболизира: лекарствените вещества се екскретират от тялото или непроменени, или под формата на продукти от техните биохимични трансформации. Метаболизмът възниква спонтанно, но най-често той включва основните органи като черния дроб, бъбреците, белите дробове, кожата, мозъка и други. Когато оценяваме метаболизма в левоцетиризин, както и в цетиризин, ние разглеждаме кой орган се метаболизира и колко критичен е ефектът върху него.

Съотношението риск / полза е, когато предписването на лекарството е нежелателно, но обосновано при определени условия и обстоятелства, със задължително спазване на повишено внимание. В същото време Левоцетиризин няма рискове, когато се използва, както и Цетиризин.

Също така, при изчисляване на безопасността се взема предвид дали се проявяват само алергични реакции или възможна дисфункция на основните органи. По други въпроси, както и обратимостта на последиците от употребата на левоцетиризин и цетиризин.

Сравнение на противопоказанията на левоцетиризин и цетиризин

Въз основа на инструкциите. Броят на противопоказанията за левоцетиризин е доста подобен на цетиризин и е малко количество. Това е списък на симптомите със синдроми и заболявания, различни външни и вътрешни състояния, при които употребата на левоцетиризин и цетиризин може да бъде нежелана или неприемлива..

Сравнение на пристрастяването между левоцетиризин и цетиризин

Подобно на безопасността, пристрастяването също включва много фактори, които трябва да бъдат взети предвид при оценката на дадено лекарство..

Така че набор от стойности на такива параметри като "синдром на отнемане" и "развитие на резистентност" в Levocetirizine е доста подобен на този на Cetirizine. Синдромът на отнемане е патологично състояние, което възниква след прекратяване на приема на вещества, които причиняват пристрастяване или зависимост в тялото. И под резистентност се разбира първоначалната резистентност към лекарството, в това тя се различава от привикването, когато резистентността към лекарството се развива за определен период от време. Наличието на резистентност може да се установи само ако е направен опит да се увеличи дозата на лекарството до максимално възможната. В същото време при левоцетиризин стойностите на „синдром на отнемане“ и „резистентност“ са доста малки, обаче, както и при цетиризин.

Сравнение на страничните ефекти на левоцетиризин и цетиризин

Странично или нежелано събитие е всяко медицинско нежелано събитие, преживяно от субект след приложение на лекарството.

При левоцетиризин състоянието на нежеланите събития е почти същото като при цетиризин. И двамата имат малко странични ефекти. Това предполага, че честотата на тяхното проявление е ниска, тоест показателят за това колко случаи на проява на нежелан ефект от лечението е възможен и регистриран е нисък. Нежеланият ефект върху тялото, силата на въздействието и токсичният ефект на левоцетиризин е подобен на този на цетиризин: колко бързо се възстановява тялото след приложение и дали въобще да се възстановява.

Сравнение на лекотата на употреба на левоцетиризин и цетиризин

Това е изборът на доза, като се вземат предвид различни условия и честотата на приема. В същото време е важно да не забравяте за формата на освобождаване на лекарството, също така е важно да го вземете предвид, когато правите оценка.

Лесната употреба на левоцетиризин е приблизително същата като на цетиризин. Те обаче не са достатъчно удобни за използване..

Класификацията на наркотиците е съставена от опитни фармацевти, изучаващи международни изследвания. Отчетът се генерира автоматично.

Ръководството е последно актуализирано: 2019-11-30 11:05:33

За какво се предписва левоцетиризин: инструкции за употреба и противопоказания

Алергиите се диагностицират при всеки трети човек на планетата. Това неприятно състояние е придружено от подуване на лигавицата на горните дихателни пътища, очите, кихане, сълзене, обрив и други симптоми. Важно е своевременно да се извършва симптоматична терапия, тъй като алергиите могат да провокират животозастрашаващи състояния - анафилактичен шок и оток на Квинке. Антихистамините ще помогнат за премахване на алергичната реакция. Един от най-ефективните е левоцетиризин, инструкциите за който трябва да се прочетат преди първата доза..

Описание

Това е едно от най-ефективните лекарства с антиалергичен ефект. Основната активна съставка е левоцетиризин дихидрохлорид.

По-малките компоненти са:

  • лактоза монохидрат;
  • микрокристална целулоза;
  • магнезиев стеарат;
  • колоиден силициев диоксид.

Левоцетиризин се предлага под формата на кръгли таблетки, покрити със смес от хипромелоза, полиетилен гликол и титанов диоксид. Повърхността е заоблена, бяла или почти бяла. Една таблетка съдържа 5 mg. основната активна съставка. Един алуминиев блистер съдържа (парчета):

  • седем,
  • десет,
  • четиринадесет.

Как да приемате таблетки Suprastin: инструкции за употреба при деца.

Съгласно инструкциите при съхранение на лекарствени продукти трябва да се спазват следните правила:

  1. Място, недостъпно за деца;
  2. Тъмно и сухо място;
  3. Стайната температура не трябва да надвишава 25 градуса.

Вероника, 22-годишна: „Попаднах в беда - Зиртек спря да ми помага да се справя с алергии. Преди това той ми помагаше редовно в продължение на няколко години. Аз съм алергичен към цъфтежа. Много е трудно да се живее с такива. Когато всички са доволни от първите цветя, страдам от хрема, сълзящи очи, сърбеж и кихане. Благодаря на фармацевта в аптеката, който ми препоръча левоцетиризин. Взех хапчето веднага щом го купих и прочетох инструкциите. Забелязах подобрение след 2 часа, когато хремата изчезна, но кихането все още не е спряло. Всички симптоми изчезнаха вечерта. На следващата сутрин отново пих хапчето и това е, алергията отстъпи! И от две години приемам левоцетиризин ".

Показания за прием

С помощта на терапевтичен агент се потискат алергичните прояви на хистамин-зависимата фаза, намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост и се освобождават медиатори на възпалението, което активира противосърбежни и антиексудативни свойства. Има минимален антихолинергичен и антисеротонинов ефект. Препоръчителните терапевтични дози почти не причиняват сънливост или летаргия.

Почти всеки знае за алергичните реакции на организма. Причините за появата им могат да бъдат различни фактори:

  • прием на лекарства;
  • ухапване от насекомо;
  • хранителни продукти;
  • хипотермия;
  • прегряване.

Как да приемате таблетки хлоропирамин: инструкции за употреба.

Lvocetirizine често се препоръчва от експерти на пациенти, страдащи от сенна хрема. Това е вид сезонно алергично заболяване, което се появява по време на цъфтежа. Този тип лекарства от второ поколение се предписват за много видове целогодишни алергични реакции на тялото, конюнктивит и ринит..

Приемът на храна не влияе върху процеса и скоростта на усвояване на активното вещество, поради което няма специални препоръки по този въпрос. 55 минути след приемане на доза от лекарството е установено най-високото ниво на връзка на основното вещество с протеините, което е показател за най-високата му концентрация в организма. Процесът на пълно оттегляне на терапевтичните компоненти протича с помощта на бъбреците, а основният етап на метаболизма е концентриран в черния дроб..

Мария, 18-годишна: „Трябваше да взема левоцетиризин за първи път преди няколко седмици. С моите приятели решихме да излезем в провинцията и, разбира се, искахме да се снимаме в поле с цветя. Веднага щом влязох в тревата, веднага почувствах парене в краката си. Беше неприятно, но доста поносимо. Веднага щом се върнах на поляната, усещането за парене стана просто непоносимо, просто разчесах краката си. На помощ ми се притече приятелка, в чиято аптечка беше Левоцетиризин (носи го за дъщеря си, която е алергична към ужилвания от пчели). Облекчението дойде в рамките на 15 минути! Час по-късно нямаше симптоми. Сега също нося това лекарство със себе си, когато отивам в страната или в провинцията ".

Противопоказания

При спазване на инструкциите трябва внимателно да проучите блока с противопоказания. Лечението е забранено в следните случаи:

  • тежка хронична бъбречна недостатъчност;
  • бременност;
  • период на кърмене;
  • индивидуална непоносимост към отделни елементи;
  • деца под шест години;
  • възрастни хора.

Известно е, че след петдесет години функцията на гломерулна филтрация намалява, така че много възрастни хора са изправени пред проблема с образуването на урина, поради което изтеглянето на активните вещества от лекарствата е много по-трудно, което води до проява на нежелани усложнения и странични ефекти.

Според инструкциите, левоцетиризин се приема не повече от една таблетка на ден. Продължителността на един курс на лечение варира от три до шест седмици, в зависимост от степента на заболяването. В случай на краткотрайно излагане на алергично вещество, приемът на лекарството е ограничен до седмичен курс. Ако алергията е придобила хроничен ход, приемът на лекарството се удължава с шест месеца.

От какво помага Ezlor: инструкции за употреба.

Лекарството трябва да бъде прекратено със следните прояви:

  • умора;
  • мигрена;
  • виене на свят;
  • раздразнителност;
  • сънливост;
  • зрително увреждане;
  • болка в корема;
  • главоболие;
  • усещане за сухота в устата;
  • диспепсия;
  • усещане за липса на кислород;
  • астения;
  • гадене;
  • качване на тегло

Аналози

Левоцетиризин има много аналози. Например: Allercetin, Amertil, Letizen, Cetirizine, Rolinose, Parlazin, Zinset, Zodak дават същия терапевтичен ефект. Всички аналози са конкурентни антагонисти на хистаминовия медиатор.

Високата селективност към Н1-хистаминовите рецептори блокира техните окончания, което потиска развитието на алергична реакция. Очевидно лечебният ефект е идентичен при всички аналози.

Цетиризин, в сравнение с левоцетиризин, също няма значителни разлики, както се вижда от множество прегледи на пациенти. Когато избирате конкретно лекарство, трябва да обърнете внимание на плюсовете и минусите, характерни за всеки..

Каква е разликата между цетиризин и левоцетиризин.

Действието на активния компонент на левоцетиризин, например, се характеризира със способността да се елиминират голям брой симптоматични показатели за алергичното състояние на тялото.

И цетиризин се предлага под формата на сироп, таблетки и капки, което е много удобно за пациенти с активен начин на живот, както и деца. В края на краищата не всяко дете може лесно да бъде принудено да сложи безвкусно хапче в устата си или да капе неразбираеми капки. Сладкият сироп е чудесно решение за този случай..

Що се отнася до съвместното приложение на антиалергични антихистаминови средства, инструкциите казват следното - лекарства, които съдържат теофилин и етанол, не могат да се комбинират с левоцетиризин и цетиризин. Антихистаминът под въздействието на тези вещества е значително намален.

Как да убождате Ruzam: инструкции за употреба.

Сред всички антихистамини има две основни поколения. Разликата между двете е способността за бързо нормализиране на нервната система, преди да се почувствате сънливи (типичен страничен ефект на антиалергичните лекарства от първо поколение). Съвременните лекарства не притежават тези свойства или те практически се свеждат до нула. Възможно ли е напълно да се премахне този страничен ефект. Факт е, че сънливостта се появява само при промяна на дозата. Колкото по-голяма е дозата, толкова по-изразен е страничният ефект..

Юлия, 30-годишна: „Моят лекар ми предписа левоцетиризин, защото често го посещавам с моите алергии. След като прочетох инструкциите, малко се усъмних, че ще помогне, но все пак взех едно хапче. Докато се прибирах у дома (около 20 минути), носът ми постепенно започна да диша по-добре и спрях да кихам. Когато слязох от колата се почувствах като нов човек - алергията изчезна безследно! Между другото, нямах никакви странични ефекти, които прочетох в инструкциите. ".

Цетиризин или левоцетиризин

Нека анализираме кое е по-добро - цетиризин или левоцетиризин. Първият е два изомера:

  • ляво (левоцетиризин);
  • вдясно (правоцетиризин).

Те се характеризират с абсолютно еднакъв химичен състав, но разликата се крие в атомите, разположени по различен начин в молекулата, което има значителни последици. Активен блокер на хистаминовите действия е левоцетиризин, а десцетиризин е неговият товар.

Ползи от лекарства от второ поколение:

  • имат дълготраен ефект;
  • създайте минимален брой странични ефекти;
  • не води до пристрастяване;
  • нямат седативен ефект;
  • силно селективен за Н1 рецептори.

Лекарствата от второ поколение също имат недостатъци. Метаболитният процес протича с помощта на чернодробни ензими, следователно, когато се приема от пациенти с нарушено функциониране на този орган, не цялото активно вещество се екскретира от тялото. Някои от неговите компоненти остават в кръвта. Това се отразява негативно на сърдечната честота, нарушавайки я. С удължаване на QT интервала в електрокардиограмата приемът на антиалергични лекарства трябва да бъде прекратен. Последицата от нарушение на ритъма на сърцето обикновено е фибрилация на неговите вентрикули, което води до смърт.

Левоцетиризин не е токсичен за сърдечния мускул, така че се препоръчва дори за пациенти с бъбречни и чернодробни проблеми. Това лекарство се счита за най-безопасното сред антихистамините и цената му е ниска. В аптеките в Москва той може да бъде закупен на цена от 300 рубли.

Как да изберем добро лечение за алергии:

Алергични лекарства:

Средствата от първо поколение са ефективни при алергични реакции на организма, но имат много странични ефекти. Ако са налични лекарства от второ поколение (цетиризин или левоцетиризин), най-добре е да ги закупите. Те също са ефективни, но с изключителни ползи. При спазване на препоръките на лекуващия лекар, както и инструкциите за употреба, лечението ще бъде краткосрочно и ефективно. Недостатъците, докато приемате лекарства от второ поколение, са практически нулеви.

Разлика в цетиризин и левоцетиризин

Левоцетиризин

Левоцетиризин е лекарство (таблетки), което съответства на групата антихистамини за системна употреба. Важни характеристики от инструкциите за употреба:

  • По време на бременност: с повишено внимание
  • При кърмене: с повишено внимание
  • В детска възраст: с повишено внимание
  • При нарушения на чернодробната функция: с повишено внимание
  • В случай на нарушена бъбречна функция: с повишено внимание

1 таблетка съдържа: 5 mg левоцетиризин дихидрохлорид - активна съставка.

  • 63,5 mg - лактоза монохидрат;
  • 1 mg - магнезиев стеарат;
  • 30 mg - микрокристална целулоза;
  • 0,5 mg - колоиден силициев диоксид.

Калъф: бял Opadry Y1-7000H.

Формуляр за освобождаване

Levocetirizine-Teva се предлага под формата на таблетки, 7, 10 или 14 броя на опаковка.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството е енантиомер на цетиризин и принадлежи към групата на конкурентни антагонисти на хистаминовия медиатор, които поради високата си селективност към Н1-хистаминовите рецептори блокират техните окончания.

Лекарството действа върху хистамин-зависимата фаза на алергичните реакции, намалява миграционната способност на еозинофилите, намалява съдовата пропускливост и намалява освобождаването на възпалителни медиатори.

Предотвратява развитието и отслабва хода на алергичните прояви. Характеризира се с противосърбежна и антиексудативна ефикасност и има минимални антисеротонинови и антихолинергични ефекти. В терапевтични дози практически не показва седативни ефекти.

Когато се приема еднократна доза, ефективността на левоцетиризин при 50% от пациентите се наблюдава след 12 минути и при 95% от пациентите след 60 минути, след което продължава 24 часа.

Лекарството демонстрира линейна фармакокинетика. Когато се приема през устата, той се абсорбира бързо (докато приемът на храна намалява скоростта на абсорбция, но не влияе върху пълнотата му).

Бионаличност на ниво 100%. Cmax е 207 ng / ml и се наблюдава след около 55 минути. Комуникация с плазмените протеини - 90%. Обемът на разпределение е равен на - 0,4 l / kg.

Метаболизмът на по-малко от 14% от лекарството се осъществява в черния дроб чрез О-деалкилиране, с освобождаване на неактивен метаболит. Общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. T1 / 2 отнема от 7 до 10 часа.

В рамките на 96 часа той се екскретира изцяло от тялото и с 85,4% чрез бъбреците.

При бъбречна недостатъчност (CC под 40 ml / min) се наблюдава намаляване на клирънса (с 80% при пациенти, подложени на хемодиализа) и повишаване на T1 / 2. Процедурата на хемодиализа ще премахне по-малко от 10% от лекарството. Прониква в млякото на кърмачка.

Показания за употреба

Левоцетиризин-Teva се предписва с цел симптоматична терапия за:

  • ринит и конюнктивит с алергична етиология, с прояви на лакримация, сърбеж, ринорея, кихане, конюнктивална хиперемия);
  • уртикария, включително хронична идиопатична уртикария;
  • сенна хрема (сенна хрема);
  • ангиоедем;
  • алергични дерматози, характеризиращи се с обриви и сърбеж.

Противопоказания

  • възраст до 6 години;
  • CRF в тежка форма (CC под 10 ml / min);
  • бременност;
  • свръхчувствителност (също по-рано наблюдавана към производни на пиперазин);
  • кърмене.
  • ХБН с умерена и лека тежест;
  • старост (поради възможно намаляване на гломерулната филтрация).

Странични ефекти

  • умора;
  • сънливост;
  • главоболие;
  • усещане за сухота в устата;
  • астения;
  • гадене;
  • раздразнителност;
  • мигрена;
  • стомашни болки;
  • тахикардия;
  • диспепсия;
  • виене на свят;
  • зрително увреждане;
  • качване на тегло;
  • алергични прояви (оток на Квинке, сърбеж и / или обрив по кожата, уртикария);
  • диспнея.

Левоцетиризин, инструкции за употреба

Инструкциите за употреба на левоцетиризин предполагат перорално приложение на таблетки, независимо от храната, с вода.

На пациенти над 6-годишна възраст се препоръчва еднократен дневен прием от 5 mg левоцетиризин (1 таблетка), като тази доза е максимално допустимата за 24 часа.

Средно продължителността на терапията, в зависимост от тежестта на симптомите, отнема от 3 до 6 седмици. В случай на излагане на алерген за кратък период от време, лечението може да завърши след 7 дни. Хроничните състояния може да изискват курс на терапия - до 6 месеца.

Пациенти с чернодробни патологии и пациенти в напреднала възраст, като правило, не се нуждаят от корекция на дозата.

При бъбречни патологии дозата трябва да се коригира в съответствие с CC на пациента:

  • повече от 50 ml / min - 5 mg за 24 часа;
  • 30-49 ml / min - 5 mg на 48 часа;
  • по-малко от 30 ml / min - 5 mg за 72 часа;
  • по-малко от 10 ml / min - приемът е противопоказан.

Предозиране

В случай на предозиране при възрастни пациенти най-често се развива сънливост; при деца - безпокойство и вълнение.

Необходимото лечение се свежда до лечение на симптоми, със стомашна промивка и използване на сорбенти.

Взаимодействие

Паралелното приложение на Теофилин в дневна доза от 400 mg води до намаляване на общия клирънс на левоцетиризин с 16%, но не променя кинетиката на Теофилин.

При чувствителни пациенти едновременното приложение с лекарства, които потискат централната нервна система, като етанол, може да засили техния инхибиторен ефект.

Условия за продажба

Levocetirizine-Teva се продава след представяне на рецепта.

Условия за съхранение

Допустима температура на съхранение на таблетките - до 25 ° С.

Срок на годност

Таблетките запазват качествата си в продължение на 36 месеца.

Аналози на левоцетиризин

Аналозите на левоцетиризин са представени от следните лекарства:

При липса на Levocetirizine-Teva можете да закупите неговите синоними - лекарства с подобна активна съставка:

  • Allerset-L;
  • Левоцетиризин Сандоз;
  • L-Cet;
  • Glenzet;
  • Алерон;
  • Ksizal;
  • Zodak Express;
  • Suprastinex;
  • Ceser;
  • Цетрилев;
  • Зенаро.

Таблетките Levocetirizine-Teva могат да се приемат от 6-годишна възраст.

С алкохол

Когато приемате хапчета, трябва да се откажете от алкохолните напитки.

По време на бременност и кърмене

Левоцетиризин-Тева не се препоръчва за кърмене и бременност.

Подобни видеа

Levocetirizine-Teva - официални инструкции за употреба.

Бързо за наркотиците. Цетиризин

Цетиризин Хексал - антиалергично лекарство

Ksizal - официални инструкции за употреба.

кларитин лоратадин кларисенс десал цетрин зодак тавегил супрастин фенистил антиалергични препарати

Сортове, имена, състав и форми на освобождаване

В момента на вътрешния фармацевтичен пазар има две разновидности на лекарството - Zodak и Zodak Express. Тези сортове имат много значителна разлика помежду си, което на пръв поглед може да изглежда незначително..

Така че всички лекарствени форми на Zodak съдържат цетиризин като активно вещество, а Zodak Express съдържа левоцетиризин. На пръв поглед може да изглежда, че веществата цетиризин и левоцетиризин не се различават твърде много едно от друго, тъй като последното е вариация на първото. От гледна точка на формалната логика това е вярно, но на практика е фундаментално погрешно, тъй като свойствата на цетиризин и левоцетиризин се различават доста значително помежду си. Нека разгледаме подробно разликите между цетиризин и левоцетиризин.

Така че, цетиризинът е типично органично съединение, което има определена конфигурация в пространството. Факт е, че органичните вещества не са плоски, тъй като в химическата формула на хартия, те са обемни и имат определена ориентация в пространството. Например, глюкозната молекула може да има пространствена ориентация под формата на дълга верига, по чиито страни въглеродните групи и кислородът се простират в различни посоки. Тази верига може да бъде свързана чрез крайните си атоми, образувайки шестоъгълна заоблена структура. При този дизайн въглеродните групи и кислородът се движат нагоре и надолу спрямо мястото на веригата. По същия начин молекулата на цетиризин има своя определена и доста странна конфигурация в пространството (вж. Фигура 1).


Фигура 1 - Модел на молекула цетиризин.

Молекулата на цетиризин има дълга верига и две циклични секции (шестоъгълни пръстени), простиращи се в различни посоки. В една от цикличните области на молекулата има мощна СООН група, която всъщност определя активността на цялото съединение. Тази COOH група може да бъде разположена отдясно или отляво на веригата. Съответно, когато COOH е разположен вдясно, се говори за правовъртящия изомер на цетиризин (R-форма), а присъствието на COOH вляво е левовъртящият изомер (L-форма). Разтворът обикновено съдържа смес от R- и L-форми на цетиризин в равни количества. Но само R-формата на цетиризин има терапевтична активност, в резултат на което само половината от веществото в таблетката или разтвора „работи“.

Левоцетиризин е разтвор само на R-форми на цетиризин, пречистен от L-форми. Следователно, левоцетиризин има много по-мощна терапевтична активност и ефект в сравнение с цетиризин, при който само половината от "работещите" молекули. Това е основната разлика между цетиризин и левоцетиризин и съответно между Zodak и Zodak Express. Тоест, Zodak Express е по-ефективен от Zodak.

Zodak Express се предлага в единична дозирана форма - орални таблетки. А Zodak се предлага в следните три лекарствени форми:

  • Орални таблетки;
  • Перорални капки;
  • Перорален сироп.

Както бе споменато по-горе, и трите форми на Zodak съдържат цетиризин като активно вещество, а Zodak Express съдържа левоцетиризин.

Таблетките Zodak са покрити в бяло, имат продълговата форма и имат риск да бъдат разделени на половини от едната страна. Предлага се в опаковки от 7, 10, 30, 60, 90 или 100 таблетки.

Капките и сиропът за перорално приложение са бистър разтвор, оцветен в светложълт или безцветен. Капките се предлагат във флакони от 20 ml, оборудвани със специална капкомер за удобно дозиране на необходимото количество разтвор. Сиропът се предлага в бутилки от 100 ml с мерителна лъжичка.

Таблетките Zodak Express имат двойноизпъкнала продълговата форма, покрита с бяла обвивка и са гравирани под формата на буквата "д" от едната страна. Предлага се в опаковки от 7, 20 или 28 таблетки.

Дозировки на Zodak

Zodak Express се предлага в единична доза - 5 mg активно вещество във всяка таблетка.

Zodak таблетки, сироп и капки също се предлагат в една доза. Така че, таблетките съдържат 10 mg цетиризин, капки - 10 mg / ml и сироп - 5 mg / 5 ml.

Терапевтично действие

Zodak и Zodak Express имат същия терапевтичен ефект, но при втория вид лекарство той е по-изразен и мощен. И така, и двете разновидности на Zodak са блокери на Н1-хистаминовите рецептори и поради това често се наричат ​​просто хистаминови блокери или антихистамини..

Това означава, че сортовете Zodak блокират работата на хистаминовите рецептори, поради което хистаминът не може да се свърже с тях и да предизвика каскада от биохимични реакции, които причиняват алергични реакции, като оток, сърбеж, зачервяване, обриви и т.н. че, независимо от вида на алергията, хистаминът е последният етап от развитието на неговите клинични прояви. В крайна сметка, всеки алерген, след като попадне в тялото, предизвиква каскада от реакции, които водят до производството и освобождаването на големи количества хистамин в тъканите и кръвта. И тогава той е хистамин, провокиращ други каскади от биохимични реакции, води до образуване на оток, сърбеж по кожата, обриви, разширяване на кръвоносните съдове и т.н..

Тоест именно хистаминът е веществото, което причинява развитието на различни прояви на алергични реакции, независимо от тяхната причина. Но хистаминът може да предизвика симптоми на алергия само когато се свързва с хистаминовите рецептори на определени клетки. Ако тези рецептори са блокирани, тогава хистаминът няма да може да се свърже с тях и няма да провокира развитието на прояви на алергични реакции. Zodak, като блокира хистаминовите рецептори, не позволява на хистамина да се свърже с тях, което предотвратява развитието на прояви на алергия.

След 2 до 3 дни след производството хистаминът се разрушава и алергичната реакция всъщност напълно спира. Ако след това алергенът не попадне отново в организма, тогава алергичната реакция вече няма да се развива.

По този начин Zodak е мощно антиалергично средство, което предотвратява и облекчава протичането на вече развити алергични реакции, облекчава сърбежа, намалява отока и тежестта на кожните обриви. В препоръчаните терапевтични дози лекарството не причинява седация, така че може да се приема от работници или студенти. В допълнение, важно предимство на Zodak е липсата на зависимост към лекарството, дори на фона на дълъг курс на приложение..

Ефектът от лекарството се проявява след 20 - 60 минути след приложението и продължава през целия ден.

Антихистамини: развенчаващи митове

Понастоящем има много различни митове и стереотипи по отношение на използването на антихистамини сред специалисти и пациенти, които често усложняват избора на оптималното лекарство за лечение на алергии. За да изясним този въпрос, се обърнахме към Роман Анатолиевич Бабченко, кандидат на медицинските науки, продуктов мениджър на фармацевтичната компания "UCB Pharma S.A." (Белгия), която представя оригиналните антихистамини цетиризин (ZIRTEK ®) и левоцетиризин (KSIZAL ®) на украинския фармацевтичен пазар.

- Както знаете, основният медиатор на алергична реакция е хистаминът, който се освобождава от мастоцитите (базофилите) след многократния им контакт с алергена и води до появата на симптоми, характерни за алергиите като ринорея, оток, сърбеж и кихане. Хистаминът обаче има и друго свойство, което е изучавано едва в края на миналия век. Взаимодействие с хистаминови рецептори тип I (H1-хистаминови рецептори), разположени на повърхността на ендотелните клетки на кръвоносните съдове, хистаминът активира протеин, наречен нуклеотиден фактор капа-бета (NF-kB). NF-kB от своя страна насърчава синтеза на провъзпалителни медиатори, включително адхезионни молекули, които подпомагат миграцията на еозинофили до мястото на алергична реакция. Тази каскада от алергични реакции се нарича алергично възпаление..

Както показват допълнителни проучвания, антихистамините, като поддържат хистаминовите рецептори тип I неактивни, предотвратяват активирането на NF-kB и появата на алергично възпаление. Понастоящем противовъзпалителният ефект вече е доказан в клинични изпитвания при 7 антихистамини (включително лекарства левоцетиризин и цетиризин), което предполага, че ефектът върху тежестта на алергичното възпаление е класно свойство на антихистамините.

- Както показват резултатите от клинични проучвания, тежестта на антиалергичните и противовъзпалителни ефекти директно зависи от количеството на H1-хистаминови рецептори, който е в състояние да блокира антихистаминовото лекарство, т.е. от заемането на рецепторите. Този показател от своя страна зависи от концентрацията, при която антихистаминът се натрупва на клетъчната повърхност, където се намират хистаминовите рецептори (Gillman Sh., Gillard M. et al., 2009). Така например, лекарството KSIZAL® за 24 часа след приложението има способността да блокира най-голям брой хистаминови рецептори в сравнение с представители на тази група лекарства, което му позволява да има изразен антиалергичен и противовъзпалителен ефект (Таблица 1).

- Един от най-обективните начини за оценка на ефекта на антихистамините върху тежестта на алергична възпалителна реакция в клинична обстановка е използването на метода на лицевата термография. Както знаете, локалното повишаване на телесната температура, заедно с болка, хиперемия, оток и дисфункция, е един от признаците на възпаление. Съответно, чрез измерване на температурата в носната кухина на фона на използването на различни антихистамини, може да се оцени степента на тяхното влияние върху тежестта на възпалителната реакция (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005; Larbig M., Burtin B., Martin Л., 2006).

През 2005 г. група изследователи от Института по токсикология и експериментална медицина. Йозеф Фраунхофер (Институт по токсикология и експериментална медицина на Фраунхофер), Германия, използва термография, за да оцени ефекта на XIZAL®, деслоратадин и плацебо върху тежестта на алергичното възпаление на носната лигавица при здрави доброволци. 2 часа след употребата на лекарства или плацебо, 140 mg хистамин се впръсква в носната кухина с помощта на аерозол, след което се извършва лицева термография. Показано на фиг. 1, резултатите от термографията показват, че само KSIZAL ® демонстрира значителен противовъзпалителен ефект, над 2 пъти понижавайки температурата в носната кухина, която се увеличава след инжектирането на хистамин, което причинява възпалителната реакция. Разликата в резултатите от термографията на фона на употребата на плацебо и деслоратадин се счита за ненадеждна от авторите на изследването (Larbig M., Stamm H., Hohlfeld J. et al., 2005).

През 2006 г. същата група изследователи проведоха подобно проучване, което сравнява ефекта върху тежестта на индуцирания от хистамин възпалителен отговор между XIZAL®, фексофенадин и плацебо. Резултатите от това проучване демонстрират, че както KSIZAL®, така и фексофенадин значително потискат индуцирания от хистамин възпалителен отговор, оценен чрез лицева термография. Въпреки това, противовъзпалителната активност на KSIZAL 24 часа след прилагането му е значително по-висока от тази на фексофенадин. В допълнение, KSIZAL ® имаше значително по-изразен положителен ефект върху качеството на живот на пациентите (Larbig M., Burtin B., Martin L., 2006).

- За съжаление такива разлики все още съществуват и това предизвиква дълбоката ни загриженост. Това се отнася главно до несъответствията в показанията за употреба на оригиналната и родовата версия на левоцетиризин. Оригиналното лекарство има три от тях: сезонен и персистиращ алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. Включването на други показания за употреба в инструкциите за левоцетиризинови препарати не е потвърдено от съответните клинични проучвания и следователно изглежда съмнително.

Също така, нашата загриженост е наличието на някои от генеричните лекарства на левоцетиризин в инструкциите за употреба на продукта, позволяващи използването на таблетната форма на това лекарство при деца на възраст над 2 години (в оригиналното лекарство таблетната форма е разрешена за употреба при деца само след навършване на 6-годишна възраст), както и да увеличи дневната доза на лекарството до 10 mg (2 таблетки), което не е посочено в инструкциите за медицинска употреба на оригиналното лекарство. Основанията за извършване на такива промени в документите за регистрация на генерични лекарства левоцетиризин също са, по наше мнение, доста съмнителни..

Считайки, че подобни несъответствия могат да имат потенциални негативни последици за украински пациенти, приемащи левоцетиризинови препарати, включително деца, и за да не заблудят украинските специалисти, UCB подаде петиция до Държавния фармакологичен център на Министерството на здравеопазването на Украйна, който решението задължава производителите на генерични левоцетиризинови лекарства да изменят инструкциите за медицинска употреба, като ги привеждат в съответствие с инструкциите за употреба на оригиналното лекарство левоцетиризин, което е регистрирано в Украйна под търговското наименование KSIZAL ®.

Радваме се, че нашите действия постепенно придобиват разбиране от колеги от други фармацевтични компании. По този начин в официалното си писмо украинското представителство на Actavis Group, което пуска на пазара в Украйна лекарството Aleron®, което е родова версия на левоцетиризин, ни информира, че „... че съгласно заповедта на Министерството на здравеопазването на Украйна от 06.05.2010 г. № 386, регистрационните материали на лекарството Aleron ® е съответно изменен... "и" че всички серии от това лекарство, пуснати след 06.05.2010 г., ще бъдат внесени в Украйна с нова инструкция... ". Сигурни сме, че ще намерим разбиране по този въпрос и от други генерични компании..

Ksizal (левоцетиризин)

Има противопоказания. Говорете с Вашия лекар, преди да го вземете.

Търговски имена в чужбина (в чужбина) - Alcet, Allear, Xuzal, Xusal, Xozal, Zilola, Vozet, Uvnil, Lezyncet, Teczine, Zyxem, Xaltec, Levcet, T-Day, Seasonix, Curin.

Всички антихистамини и стабилизатори на мембранни мастоцити са тук.

Можете да зададете въпрос или да публикувате рецензия за лекарство (моля, не забравяйте да посочите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Препарати, съдържащи левоцетиризин (Levocetirizine, ATC код (ATC) R06AE09):

Ksizal (оригинален левоцетиризин) - официални инструкции за употреба. Лекарството с рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинична и фармакологична група:

Блокер на хистаминовите Н1 рецептори. Антиалергично лекарство

фармакологичен ефект

Хистаминовият Н1 рецепторен блокер, енантиомерът на цетиризин, принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Афинитетът към хистаминовите Н1 рецептори в левоцетиризин е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.

Левоцетиризин повлиява хистамин-зависимия стадий на алергични реакции, а също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има антиексудативен, противосърбежен ефект, практически няма антихолинергичен и антисеротонинов ефект. В терапевтични дози на практика няма седативен ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и практически не се различават от фармакокинетиката на цетиризин. След перорално приложение левоцетирзин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху скоростта на усвояване, въпреки че скоростта на усвояване намалява. След еднократно перорално приложение в терапевтична доза, Cmax в кръвната плазма при възрастни се достига след 0,9 часа и е 207 ng / ml, след многократно приложение в доза от 5 mg на ден - 308 ng / ml. Бионаличността е 100%.

Css се достига за 2 дни. Свързването на левоцетиризин с плазмените протеини е 90%. Vd е 0,4 l / kg.

По-малко от 14% се метаболизират в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други блокери на хистаминовите Н1 рецептори, които се метаболизират в черния дроб с участието на изоензими от системата цитохром Р450) с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради ниската скорост на метаболизма и липсата на метаболитен потенциал, взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства изглежда малко вероятно..

При възрастни е 7,9 ± 1,9 часа, общият клирънс е 0,63 ml / min / kg. Около 85,4% от дозата се екскретира през бъбреците непроменена чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12,9% се екскретира през червата.

Фармакокинетика в специални клинични случаи

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC под 40 ml / min) клирънсът на левоцетиризин намалява, а T1 / 2 се увеличава (при пациенти на хемодиализа общият клирънс намалява с 80%), което изисква съответна промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на стандартна 4-часова хемодиализна процедура.

При малки деца T1 / 2 е съкратен.

Показания за употреба на лекарството KSIZAL®

Симптоматична терапия при алергични заболявания и състояния:

  • целогодишен (персистиращ) и сезонен (периодичен) алергичен ринит и алергичен конюнктивит (сърбеж, кихане, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия, назална конгестия);
  • полиноза (сенна хрема);
  • уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);
  • Оток на Квинке;
  • други алергични дерматози, придружени от сърбеж и обриви.

Схема на дозиране

Лекарството се прилага перорално по време на хранене или на гладно..

Таблетките се приемат с малко вода, без да се дъвчат.

Пероралните капки се приемат с чаена лъжичка. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се разреди в малко количество вода непосредствено преди употреба..

Възрастни и деца над 6 години: дневна доза от 5 mg (1 таблетка или 20 капки).

Деца на възраст от 2 до 6 години: 1,25 mg (5 капки) 2 пъти на ден; дневна доза - 2,5 mg (10 капки).

Тъй като левоцетиризин се екскретира през бъбреците, при предписване на лекарството на пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира в зависимост от стойността на CC..

CC може да се изчисли от серумната концентрация на креатинин, като се използва следната формула.

CC (ml / min) = [140-годишна (години)] × телесно тегло (kg) / 72 × серумен креатинин (mg / dl)


Публикации За Причините За Алергии